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發(fā)布時間:2020-12-08 06:23  







浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研發(fā)、生產、銷售于一體的醫(yī)丨藥中間丨體生產企業(yè),主營產品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;環(huán)亞乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。公司擁有強大的科技創(chuàng)新能力、豐厚的科技創(chuàng)新成果及富有活力的新產品培育源泉。二硫1化氫衍生物(RSSH)就是這些中間體中較重要的一類,可通過半胱氨酸殘基后修飾產生,大量存在于哺乳動物的細胞、組織和血漿中。

利民科技與您分享:【2-咪唑烷酮】的優(yōu)勢分析

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利民科技與您分享:

Boc酸酐對于該反應的重要性,它能促進催化產物仲胺與釕催化劑的解離,從而有效避免了仲胺產物對于催化劑的毒化而抑制反應進行。作為常用保護基試劑的Cbz酸酐也能夠實現該轉化,以完全相同的立體選擇性生成對應Cbz保護的仲胺產物(見SI部分),進一步驗證了酸酐本身并不參與碳氫插入過程。該反應對于空氣較為敏感。值得一提的是,Meggers課題組之前開發(fā)的手性銥、銠配合物均不能催化該轉化。而此項工作則是利用的他們組自行設計和合成的中心金屬手性釕催化劑來實現高立體選擇性的碳氫胺化反應。


浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研發(fā)、生產、銷售于一體的醫(yī)丨藥中間丨體生產企業(yè),主營產品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;環(huán)亞乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。公司擁有強大的科技創(chuàng)新能力、豐厚的科技創(chuàng)新成果及富有活力的新產品培育源泉。專利W02010062490提出以為溶劑、碳酸二水楊酸酯和為原料合成2-咪唑烷酮(式1),該方法所用原料碳酸二水楊酸酯價格昂貴,并用到高毒溶劑,且原子利用率較低(生成水楊酸甲酯副產物),生成副產物沸點較高,產品不易精制。

惡唑烷酮類化合物廣泛應用于抗1生素和手性助劑中(圖1)?;趷哼蛲橥腑h(huán)的抗生1素主要有抑制革蘭氏陽性菌的利奈唑胺和特地唑胺。在手性助劑中主要應用于Evans型手性助劑的不對稱合成。


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作者利用3種連續(xù)流反應器,通過停留時間、溫度、NBS用量、濃度、波長、波長輸出功率等因素對合成2-惡唑烷酮5中關鍵的光化步驟進行了條件優(yōu)化,得到了一個可放大的連續(xù)流工藝。


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